核準(zhǔn)日期：2007年05月11日

修改日期：2010年07月26日                                              嘉耕

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年05月04日

修改日期：2014年07月14日

修改日期：2015看11月24日

注射用美洛西林鈉說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用美洛西林鈉

英文名稱：Mezlocillin Sodium for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna

【成份】

本品主要成份為美洛西林鈉。輔料為：無(wú)。

化學(xué)名稱：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[（2R）- [3-(甲磺酰基）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₁H₂₄NaN₅O₈S₂

分子量：561.56

【性狀】本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物。

【適應(yīng)癥】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

【規(guī)格】（1）1.0g；（2）2.0g（按C₂₁H₂₅N₅O₈S₂計(jì)）。

【用法用量】

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

成人一日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg.

肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時(shí)一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

【禁忌】對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。

2.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過(guò)敏。

3.腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。

4.下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。

5.對(duì)診斷的干擾：

(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；

(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；

(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

6.應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

【兒童用藥】尚未明確。

【老年用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。

3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可被氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。

5.避免與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍，pH4.5以下會(huì)有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價(jià)下降較快。

6.本品可加強(qiáng)華法林的作用。

7.與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

【藥物過(guò)量】尚未明確。

【藥理毒理】

本品為半合成青霉素類抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對(duì)糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對(duì)脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。

本品體外試驗(yàn)表明其對(duì)細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。

本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時(shí)后分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t_1/2β)分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5μg/ml，1小時(shí)后為28.3μg/ml，血消除半衰期(t_1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070μg/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。

本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。

在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23μg/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3μg/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。

妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部。

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20059442   （2）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20059443

【生產(chǎn)企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

      生產(chǎn)地址：重慶市長(zhǎng)壽區(qū)化南一路1號(hào)

      郵政編碼：401254

      電話號(hào)碼：023-67030096

      傳真號(hào)碼：023-67030063

                               

核準(zhǔn)日期：2007年05月11日

修改日期：2009年06月22日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年05月04日

修改日期：2015看11月24日

注射用美洛西林鈉說(shuō)明書(shū)（配針）

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用美洛西林鈉

英文名稱：Mezlocillin Sodium for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna

【成份】

本品主要成份為美洛西林鈉。輔料為：無(wú)。

化學(xué)名稱：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[（2R）- [3-(甲磺酰基）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₁H₂₄NaN₅O₈S₂

分子量：561.56

【性狀】本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物。

【適應(yīng)癥】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

【規(guī)格】（1）1.0g；（2）2.0g（按C₂₁H₂₅N₅O₈S₂計(jì)）。

【用法用量】

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

成人一日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg.

肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時(shí)一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

【禁忌】對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。

2.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過(guò)敏。

3.腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。

4.下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。

5.對(duì)診斷的干擾：

(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；

(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；

(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

6.應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

【兒童用藥】尚未明確。

【老年用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。

3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可被氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。

5.避免與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍，pH4.5以下會(huì)有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價(jià)下降較快。

6.本品可加強(qiáng)華法林的作用。

7.與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

【藥物過(guò)量】尚未明確。

【藥理毒理】

本品為半合成青霉素類抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對(duì)糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對(duì)脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。

本品體外試驗(yàn)表明其對(duì)細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。

本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時(shí)后分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t_1/2β)分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5μg/ml，1小時(shí)后為28.3μg/ml，血消除半衰期(t_1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070μg/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。

本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。

在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23μg/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3μg/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。

妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。配一次性使用預(yù)充注射式溶藥器（帶針）。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部。

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20059442   （2）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20059443

【生產(chǎn)企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

      生產(chǎn)地址：重慶市長(zhǎng)壽區(qū)化南一路1號(hào)

      郵政編碼：401254

      電話號(hào)碼：023-67030096

      傳真號(hào)碼：023-67030063