核準(zhǔn)日期：2007年05月11日

修改日期：2009年09月23日，2010年04月23日，2010年05月12日，2010年10月01日

2011年01月12日 ，2011年04月08日，2011年08月22日，2012年05月30日

2013年12月24日，2014年03月13日，2015年12月01日 ，2016年09月21日，

2017年04月10日

注射用氨曲南說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱】

通用名稱：注射用氨曲南

英文名稱：Aztreonam for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Anqunan

【成份】本品主要成份為氨曲南。輔料為：精氨酸。

化學(xué)名稱：[2S-[2α，3β(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基]-2-氧代亞乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₇N₅O₈S₂

分子量：435.43

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥】

本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染）。

【規(guī)格】（1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g（按C₁₃H₁₇N₅O₈S₂計(jì)算）

【用法用量】

用法：

1.靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3mL溶解，再用適當(dāng)輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過(guò)2%，滴注時(shí)間20-60分鐘。

2.靜脈推注：每瓶用注射用水6-10mL溶解，于3-5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈。

3.肌內(nèi)注射：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3mL溶解，深部肌內(nèi)注射。

用量：

病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥，最高劑量每日8g。

病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí)：宜根據(jù)腎功能情況，酌情減量。對(duì)肌酐清除率小于10-30ml/min/1.73m²的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以后用量減半；對(duì)肌酐清除率小于10ml/min/1.73m²，如依靠血液透析的腎功能嚴(yán)重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí)；對(duì)嚴(yán)重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。

【不良反應(yīng)】

靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射可產(chǎn)生局部不適或腫塊，二者的發(fā)生率分別約為1.9%和2.4%。

全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1%～1.3%，包括惡心、嘔吐、腹瀉及皮疹。發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)按系統(tǒng)分類如下：

過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性休克、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、過(guò)敏樣反應(yīng)。

皮膚及其附件：中毒性表皮壞死松解癥、紫癜、多形性紅斑、剝脫性皮炎、蕁麻疹、瘙癢。

呼吸系統(tǒng)：咳嗽、哮喘、胸悶、呼吸困難、胸痛、喉水腫。

消化系統(tǒng)：口腔潰瘍、舌頭麻木、味覺(jué)改變、腹痛、罕見(jiàn)難辨梭菌腹瀉，包括偽膜性腸炎和消化道出血。

全身性損害：寒戰(zhàn)、發(fā)熱、乏力、不適、出汗、面部潮紅。

神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙：頭暈、頭痛、眩暈、失眠、癲癇，精神錯(cuò)亂、感覺(jué)異常、震顫。

血液系統(tǒng)：血小板減少、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血。

心血管系統(tǒng)：心悸、低血壓、一過(guò)性心電圖變化（室性二聯(lián)和PVC）。

肝膽系統(tǒng)：肝功能異常、AST升高，ALT升高，黃疸、肝炎。

其他：肌肉疼痛、肌酐升高、耳鳴、復(fù)視、視力異常。

【禁忌】對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品與青霉素之間無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)，但對(duì)青霉素、頭孢菌素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者仍需慎用。

2.肝腎功能受損的患者，在治療期間應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。

3.氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

4.幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性結(jié)腸炎報(bào)道，包括氨曲南在內(nèi)，因此，在治療過(guò)程中應(yīng)注意腹瀉癥狀，并明確診斷。

5.使用本品前，請(qǐng)?jiān)旈啽酒氛f(shuō)明書(shū)。

6.氨曲南與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用，特別是氨基糖苷類藥品使用量大或治療期長(zhǎng)時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品能透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用，但缺乏在妊娠婦女進(jìn)行充分良好對(duì)照的臨床研究，對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可給藥。

2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血濃度的1%，哺乳婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

3.其他藥物相互作用尚不明確。

【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。

【老年用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。

【藥物相互作用】

1.本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合、對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、克雷伯桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、大腸埃希菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。

2.本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等在藥效方面不起相互干擾作用。

【藥物過(guò)量】

尚未見(jiàn)使用本品藥物過(guò)量的報(bào)道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。

【藥理毒理】

氨曲南對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸埃希菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧可西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對(duì)銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽(yáng)性菌以及厭氧菌無(wú)抗菌活性。氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3（PBP3）高度親和而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g和2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L。以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。 在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織、以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60-70%以原形由尿中排泄，12%經(jīng)糞便排出，以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8-12小時(shí)仍可維持在25-120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí)，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6-8小時(shí)后降至180-470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40-65%，血清清除半衰期為1.5-2小時(shí)，腎功能不全者血清清除半衰期明顯延長(zhǎng)，肝功能不全者則略有延長(zhǎng)。本品與丙磺舒或磺胺合用將導(dǎo)致氨曲南血藥濃度明顯升高。

【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝 （1）0.5g×1瓶/盒，0.5g×10瓶/盒

（2）1.0g×1瓶/盒，1.0g×10瓶/盒

（3）2.0g×1瓶/盒，2.0g×10瓶/盒

【有效期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部及國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01362016

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055485

（2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055484

（3）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20113003

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

地 址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號(hào)

郵政編碼：401121

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