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地址 重慶市渝北區(qū)黃楊路2號
核準日期:2009年12月08日
修改日期:2011年08月22日
修改日期:2012年05月30日
修改日期:2013年12月24日
修改日期:2014年11月12日
修改日期:2016 年12月13日
尼麥角林膠囊說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用
【藥品名稱】
通用名:尼麥角林膠囊
英文名:Nicergoline Capsules
漢語拼音:Nimaijiaolin Jiaonang
【成份】
本品主要成份為尼麥角林,其化學名稱為: 10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
化學結構式為:
分子式:C24H26BrO3N3
分子量:484.39
【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色的球形小丸。
【適應癥】
1. 用于改善老年人病理性智力衰退的癥狀(記憶力和注意力障礙等)。
2. 用于有頭暈感的老年人。
【規(guī)格】(1)15mg (2)30mg
【用法用量】
1.動脈疾?。好刻靸闪?/span>15mg膠囊,早晚各一粒;或每天1粒30mg膠囊,早晨服用。
2.智力衰退和有頭暈感的老年人:每天1到2粒15mg膠囊或每早1粒30mg膠囊。
或遵醫(yī)囑
【不良反應】
少數病人有輕微副作用,通常與其擴張血管作用有關,一般為輕微的胃部不適,潮熱潮紅,頭暈,嗜睡或失眠。
國外已有纖維化反應的病例報道,如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。
【禁忌】本品禁用于下述情況:
對尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。
近期的心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節(jié)功能障礙、出血傾向者禁用。
【注意事項】
應在醫(yī)生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感者可能會逐漸降低血壓??赡茉黾咏祲核幍淖饔茫虼伺c降壓藥合用時應慎重。
慎用于高尿酸血癥的患者,或有痛風史的患者,或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。
腎功能不良者應減量。服藥期間禁止飲酒。
使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫(yī)生。
同時使用其它藥品,請告知醫(yī)生。
請放于兒童不能夠觸及的地方。
國外已有纖維化反應的病例報道,如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化,其與對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。有纖維化風險的患者,慎用該產品。
伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物,有出現麥角中毒癥狀(包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報道。
【孕婦或哺乳期婦女用藥】
孕婦或哺乳期婦女的安全性尚未建立,故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。
【兒童用藥】
本品不用于兒童。
【老年用藥】
藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。
【藥物相互作用】
尼麥角林可能會增加降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】
攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下,給予擬交感神經藥。
【藥理毒理】
本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用??杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用??纱龠M神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導,加強腦部蛋白質生物合成,改善腦功能。
毒理研究表明,尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中,在臨床給藥劑量的五倍時,出現不良反應,超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性,尼麥角林對生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。
【藥代動力學】
文獻報道:尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8(-羥甲基-10(甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8(-羥甲基-10(-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3 H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[ 3H] 和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。
生物利用度比較試驗結果顯示:本品30mg與法國愛的發(fā)廠進口上市產品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性
【貯藏】密閉,在涼暗干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝
15mg/粒x8粒/板x1板/盒,15mg/粒x10粒/ 板x1板/盒,15mg/粒x10粒/ 板x2板/盒
30mg/粒x4粒/板x1板/盒,30mg/粒x7粒/板x1板/盒, 30mg/粒x10粒/板x1板/盒
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH09942009
【批準文號】(1)15mg:國藥準字H20094192
(2)30mg:國藥準字H20094193
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:福安藥業(yè)集團慶余堂制藥有限公司
生產地址:重慶市渝北區(qū)黃楊路2號
郵政編碼:401121
電話號碼:023-67030096
傳真號碼:023-67030063