核準(zhǔn)日期：2007年05月11日                                                    麥克阿莫先鋒^®

修改日期：2010年01月25日        

修改日期：2010年05月12日

修改日期：2010年07月26日        

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日        

修改日期：2012年08月08日        

修改日期：2013年12月24日  

修改日期：2014年11月04日

修改日期：2015年11月24日

注射用阿莫西林鈉說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：注射用阿莫西林鈉

英文名稱(chēng)：Amoxicillin Sodium for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Amoxilinna

【成份】

本品主要成份：阿莫西林鈉。輔料為：無(wú)

化學(xué)名稱(chēng)：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C16H18N3NaO5S

分子量：387.40

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末或結(jié)晶。

【適應(yīng)癥】

阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者：

1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。

2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。

3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。

4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。

5．本品尚可用于治療傷寒及鉤端螺旋體病。

【規(guī)格】（1）0.5g ； （2）1.0g；  （3）2.0g（按C16H18N3O5S計(jì)算）

【用法和用量】

肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注給藥。

成人一次0.5～1g，每6～8小時(shí)1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。

腎功能?chē)?yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后應(yīng)給予阿莫西林1g。嚴(yán)重感染時(shí)可與舒巴坦按2:1合用，成人每次本品2.0g；舒巴坦1.0g，用適量滅菌注射用水溶解，并加入5%葡萄糖溶液150-200ml中靜脈滴入，每8小時(shí)1次。

【不良反應(yīng)】

1．惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。

2．皮疹、藥物熱和哮喘等過(guò)敏反應(yīng)。

3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。

4．血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。

5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。

6．偶見(jiàn)興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

【禁忌】青霉素過(guò)敏及青霉素皮試陽(yáng)性患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．青霉素類(lèi)藥物偶可致過(guò)敏性休克，尤多見(jiàn)于有青霉素或頭孢菌素過(guò)敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并作青霉素皮膚試驗(yàn)。如發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及?yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2．傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。

3．療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。

4．阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽(yáng)性。

5．下列情況應(yīng)慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。(2)老年人和腎功能?chē)?yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量。

6．大劑量應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意檢測(cè)血清鈉。

7．（1）建議醫(yī)務(wù)人員嚴(yán)格按照藥品說(shuō)明書(shū)規(guī)定的用法用量給藥，用藥過(guò)程應(yīng)加強(qiáng)腎功能檢測(cè)，避免單次劑量過(guò)大、濃度過(guò)高、滴速過(guò)快或長(zhǎng)時(shí)間使用；對(duì)腎功能障礙患者、老年患者應(yīng)注意調(diào)整用藥劑量，對(duì)于未成年患者應(yīng)按體重給藥，并應(yīng)告知監(jiān)護(hù)人風(fēng)險(xiǎn)，加強(qiáng)隨訪(fǎng)和監(jiān)測(cè)。

（2）注射用阿莫西林鈉腎損害的特點(diǎn)：

    = 1 \* GB3 ①多為速發(fā)型反應(yīng)，嚴(yán)重程度具有劑量相關(guān)性，劑量越大，嚴(yán)重程度越高，但經(jīng)及時(shí)停藥救治預(yù)后較好。

    = 2 \* GB3 ②以50歲以上老人和10歲以下兒童多見(jiàn)。

    = 3 \* GB3 ③在正常劑量和超劑量使用下均有發(fā)生腎損害的可能性，超劑量引起的腎損害起病時(shí)間短，恢復(fù)慢，更為嚴(yán)重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動(dòng)物生殖試驗(yàn)顯示，10倍于人類(lèi)劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類(lèi)尚缺乏足夠的對(duì)照研究，鑒于動(dòng)物生殖試驗(yàn)不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品。由于乳汁中可以分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏。

【兒童用藥】

    小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。

【老年患者用藥】 尚不明確。

【藥物相互作用】

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)霉素、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其在重癥感染時(shí)。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可使青霉素在腎小管的排泄減少，血藥濃度增高，半衰期延長(zhǎng)，毒性增加。

3.配伍禁忌：重金屬中的銅、鋅、汞、酸性溶液、氧化劑或還原劑中的羥基化合物及鋅化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本品活力下降。

4.本品靜脈滴注時(shí)若加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B、C等類(lèi)藥品后將出現(xiàn)渾濁。

【藥物過(guò)量】

在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過(guò)250mg/Kg時(shí)不引起顯著臨床癥狀。有報(bào)道少數(shù)患者因阿莫西林過(guò)量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。

【藥理毒理】

阿莫西林為半合成青霉素類(lèi)抗生素，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)氏菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門(mén)螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射阿莫西林鈉0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服后的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g后5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時(shí)后為1mg/L。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。本品可通過(guò)胎盤(pán)，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2)為1.08小時(shí)，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可清除本品，腹膜透析則無(wú)清除本品的作用。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部。

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055775  （2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20073296  

（3）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20073296

【生產(chǎn)企業(yè)】

      企業(yè)名稱(chēng)：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

      生產(chǎn)地址：重慶市長(zhǎng)壽區(qū)化南一路1號(hào)

      郵政編碼：401254

      聯(lián)系電話(huà)：023-67030096

      銷(xiāo)售電話(huà)：023-86789909  86789919

      傳真號(hào)碼：023-67030063