核準(zhǔn)日期：2012年12月31日

修改日期：2013年01月25日

修改日期：2013年09月18日

修改日期：2013年12月24日

注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉

英文名稱：Amoxicillin Sodium and sulbactam Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna

【成份】

本品為復(fù)方制劑，其組份為：阿莫西林鈉與舒巴坦鈉。無輔料。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末，極易引濕。

【適應(yīng)癥】

本品為由阿莫西林和舒巴坦組成的復(fù)方制劑，適用于產(chǎn)酶葡萄球菌、肺炎桿菌、其它鏈球菌、流感桿菌、淋球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、莫根桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌、沙門菌等所致的下列感染：

上呼吸道感染：鼻竇炎，扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎等。

下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張并感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等。

泌尿生殖道感染：急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性下尿路感染、盆腔感染（婦科感染、產(chǎn)后感染等）等。

皮膚軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎，傷口感染等。

性?。毫懿〉?。

口腔膿腫：如手術(shù)用藥等。

其它系統(tǒng)感染：感染性腹瀉、腹腔感染、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒、預(yù)防心內(nèi)膜炎等。

【規(guī)格】

（1）1.5g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 1.0g與C₈H₁₁NO₅S 0.5g）

（2）3.0g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 2.0g與C₈H₁₁NO₅S 1.0g）

【用法用量】

應(yīng)根據(jù)醫(yī)生的判斷標(biāo)準(zhǔn)和患者的個(gè)體需要調(diào)整劑量。

指導(dǎo)劑量如下：

成人：肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈注射給藥。每次1.5~3g，加入0.9%氯化鈉注射液150-200ml靜脈滴注，于1小時(shí)內(nèi)滴完，每日2-3次。中、重度感染用量為4.5-6.0g/日，嚴(yán)重感染用量為9.0g/日或150mg/kg/日，分2~3次靜滴。療程7~14天，重癥感染者可適當(dāng)延長療程。

兒童：深部肌內(nèi)注射，直接靜脈注射或滴注，本品每日60-70mg/kg（阿莫西林每日40-50mg/kg+舒巴坦每日20-25mg/kg），分2至3次。

在深部肌肉注射和靜脈直接推注時(shí)，推薦用至少3.5ml滅菌注射用水稀釋。溶液需在配置后60分鐘內(nèi)使用。一旦超過該期限，需將安瓿內(nèi)配置的藥液丟棄。

本品可采用調(diào)整稀釋溶液（溶劑）靜脈滴注，本品的最大濃度和最大用藥時(shí)間見下表：

（*）阿莫西林+舒巴坦復(fù)方劑，mg/ml

腎功能不全病人用量酌減，請(qǐng)參照以下腎功能不全用藥指導(dǎo)原則（表2）

表2 阿莫西林鈉舒巴坦鈉腎功能不全病人用藥指導(dǎo)原則

【不良反應(yīng)】

在推薦劑量下，藥物有很好的耐受性。但對(duì)少數(shù)患者，亦有不同類型和不同程度的副反應(yīng)發(fā)生。有如下情況報(bào)道：

1、消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐，腹瀉，消化不良和上腹疼痛。

2、過敏反應(yīng)：蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，斑丘疹，罕見過敏性休克。

3、間質(zhì)性腎炎

4、血液系統(tǒng)：中性粒細(xì)胞減少癥，嗜酸粒細(xì)胞減少癥，貧血和血小板功能異常。

5、口腔或其他部位念珠菌病，是一種細(xì)菌癥的表現(xiàn)。

6、個(gè)別病例出現(xiàn)Stevens-Johnson綜合癥和多形性紅斑。

7、偶有偽膜性腸炎的病例報(bào)道。

【禁忌】

1、青霉素類或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者禁用。

2、對(duì)舒巴坦過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、單核細(xì)胞增多癥病人使用本品時(shí)易發(fā)生皮膚潮紅，慎用本品。

2、長期使用時(shí)易發(fā)生多重感染(如假單胞菌和念球菌感染)，如出現(xiàn)多重感染應(yīng)及時(shí)停藥，并予以相應(yīng)處理。
3、本品含阿莫西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。
4、本品配成溶液后必須及時(shí)使用，不宜久置。
5、接受別嘌醇(Allopciinol)或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
6、下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
(2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量；嚴(yán)重肝功能不全者慎用本品。
7、假膜性結(jié)腸炎病例幾乎都與抗菌素，包括β-內(nèi)酰胺抗生素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)合物的應(yīng)用有關(guān)。但其嚴(yán)重程度有所不同，有些病人會(huì)很嚴(yán)重。所以，對(duì)于使用抗菌素后出現(xiàn)腹瀉的病人，考慮到這種疾病診斷是重要的。
8、如需長期用藥，應(yīng)進(jìn)行肝腎功能監(jiān)測。對(duì)于腎衰患者，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整(見上文)，對(duì)有過敏史(如:哮喘，濕疹和發(fā)熱)和血液病病史的患者應(yīng)嚴(yán)加控制。
9、合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，從而顯著增加其毒性。
10、和所有藥物一樣，在安全性未被確立以前，本藥品不推薦使用于妊娠和哺乳期。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦應(yīng)用本品的安全性尚未確立，應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品；由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過敏，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

多數(shù)青霉素已應(yīng)用于兒科病人，至今未發(fā)現(xiàn)特殊問題。新生兒和6個(gè)月內(nèi)的嬰兒腎功能發(fā)育不完全可能減緩青霉素通過尿路排泄。

【老年用藥】

同成年人用藥。腎功能不全者酌減。

【藥物相互作用】

1、丙磺舒競爭性減少本品的腎小管分泌，兩者同時(shí)應(yīng)用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
2、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

【藥物過量】

在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時(shí)不引起顯著臨床癥狀。有報(bào)道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。如發(fā)生過量服用，應(yīng)采取對(duì)癥治療措施，必要時(shí)應(yīng)采用血液透析的方法將本品從血循環(huán)中清除。

【藥理毒理】

藥理作用

本復(fù)方是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，舒巴坦鈉系不可逆的廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶。臨床上許多革蘭陽性和革蘭陰性細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦鈉的存在，可使阿莫西林免遭β-內(nèi)酰胺酶的破壞，從而使已對(duì)阿莫西林耐藥并產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌，仍然對(duì)阿莫西林敏感。
本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭陽性和革蘭陰性細(xì)菌，特別是對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌有療效。這些細(xì)菌包括:
革蘭陽性菌:
需氧菌:金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、表皮葡萄球菌、單核細(xì)胞增多性李司特菌、化膿性鏈球菌、棒狀桿菌屬、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌
厭氧菌:梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、消化球菌屬
革蘭陰性菌:
需氧菌:大腸桿菌、布魯氏桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、普通變形桿菌、腦膜炎雙球菌、克雷白菌屬、淋球菌、沙門菌屬、杜克雷嗜血桿菌、志賀菌屬、布蘭漢球菌、百日咳菌屬、出血敗血性巴斯德菌
厭氧菌:擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌
毒理研究
目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料。動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)顯示，10倍于人用劑量的阿莫西林對(duì)大鼠和小鼠的生育力及胎仔未見損害；10倍于人用劑量的舒巴坦對(duì)大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未見損害。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

阿莫西林

阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g后1分鐘血藥濃度為83-112mg/L，阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%，本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥物濃度為2.9~40.0mg/L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血漿消除半衰期(t_1/2)為1.08小時(shí)，60%以上以原形藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時(shí)。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
舒巴坦鈉

舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g后，血藥峰濃度為30mg/L和68mg/L，血清半衰期為1小時(shí)。70%~80%經(jīng)腎排泄，組織間液和腹膜分泌物的舒巴坦鈉濃度和血中的濃度相當(dāng)，腦脊液中的濃度可達(dá)到0.1~1mg/L。

【貯藏】 密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】 10瓶/盒，低硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用無菌粉末用氯化丁基橡膠塞、抗生素瓶用鋁塑組合蓋包裝。

【有效期】 24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-（X-442）-2003Z-2013及國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH04442012（聚合物、無菌檢查）

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.5g：國藥準(zhǔn)字H20123449 （2）3.0g：國藥準(zhǔn)字H20123450

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市長壽區(qū)化南一路1號(hào)

郵政編碼：401254

電話號(hào)碼：023-67030096

傳真號(hào)碼：023-67030063